生物分子研究与治疗杂志

抽象的

GW0742 类似物存在下维生素 D 受体和过氧化物酶体增殖激活受体 δ 介导的转录调节

凯利·特斯克、普雷姆钦达尔·南迪康达、乔纳森·W·鲍嘉、贝莱内什·费莱克、普雷特帕尔·西杜、尼娜·元、约书亚·普雷斯顿、罗宾·高伊和莱吉·A·阿诺德

本文我们描述了对 GW0742 类似物调节维生素 D 受体 (VDR) 和过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR)δ 介导的转录的能力的评估。带有羧酸酯官能基代替羧酸的 GW0742 类似物在低浓度下部分激活两个核受体，并在较高化合物浓度下抑制转录。GW0742 醇衍生物在 VDR 方面的活性高于酯，但在 PPARδ 方面的活性较低。重要的是，醇衍生物的毒性明显高于相应的酸和酯。