药物分析学报

抽象的

奈韦拉平共晶体对人体的活性

杰拉贝哈克

奈韦拉平 (NV) 是一种非核苷转录酶抑制剂，可与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染。NV 直接抑制转录酶活性，从而抑制 HIV 感染的 DNA 复制，并已知可阻止 HIV 从母亲传播给婴儿。在分娩时给母亲注射一剂 NV，在分娩后 72 小时内给婴儿注射一剂，几乎可以降低 HIV 传播的速度。由于 NV 仅给母亲和婴儿注射一次，因此它相对便宜且易于给药 [1-3]。NV 基本不溶于水，液体溶解度为 0.1 mg/ml-1（pH 7，温度 37°C）。根据生物药剂学分类索引，NV 属于 II 类药物，因为它具有高渗透性和低溶解度。 NV 的低崩解速度被认为是药物吸收的限速因素 [4]。研究了一种半透明结构共晶，其中至少含有两种不同成分，且化学计量比例明确，可以提高 NV 的溶解性、生物利用度和崩解速度。