生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

关于生物利用度/生物等效性——多态代谢带来的挑战

纳格哈利 R 斯里尼瓦斯

几十年来，生物利用度/生物等效性 (BA/BE) 这一主题一直是小分子仿制药引入的主要驱动力 [1-5]。BA/BE 研究对于新药的开发也很重要，因为在整个药物开发范式中，API 制造工艺和配方选项不断变化。毋庸置疑，BA/BE 考量在制药科学家、学术研究人员、监管者和关键意见领袖之间经历了大量争论。一方面，有人认为没有一种方法可以满足所有利益相关者的需求/要求，另一方面，需要有一个统一的标准来确保 BA/BE 评估的一致性。因此，使用峰浓度 (Cmax) 的几何平均值 [吸收速率的测量值] 和血浆/血清/血液浓度曲线下面积与时间的几何平均值 (AUCinf) [吸收程度的测量值] 来应用母体化合物的平均生物等效性标准已被广泛接受。为了使测试制剂与参考制剂几何平均值生物等效，并且测试/参考的 Cmax 和 AUCinf 比率的 90% 置信区间应在 80 -125% 范围内。