生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

伊朗健康志愿者口服不同剂型克拉霉素的生物利用度及药代动力学研究

Katayoun Derakhshandeh、Gholamreza Bahrami、Bahareh Mohammadi 和 Elaheh Alizadeh

本研究的目的是研究 12 名正常成年男性志愿者口服三种克拉霉素制剂后的生物利用度和药代动力学参数。每位受试者以随机交叉顺序接受 500 毫克克拉霉素，形式为两片 250 毫克片剂、一片 500 毫克片剂或混悬液。在选定的时间间隔内采集血液样本（最长 24 小时），并使用经过验证的 HPLC 方法测定血浆中 CLR 浓度。通过检查个体受试者的浓度时间曲线和使用独立于模型的方法，确定了药代动力学参数，包括 tmax、t1/2、Cmax、AUC、AUMC。结果表明，这些参数不受剂型影响。虽然混悬液可达到更高的最大浓度，但这与其他制剂并无统计学差异。未发现片剂在任何药代动力学参数上与混悬液有统计学差异。由于 90% CI 位于可接受的 80-125% 范围内，因此测试制剂与参考制剂的生物等效性在 AUC0–∞ 和 Cmax 方面均被接受。根据此处报告的研究结果，可以得出结论，CLR 测试制剂（即片剂和混悬液）与相应的参考制剂具有生物等效性。