生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

健康人体口服头孢呋辛酯 250 mg 片剂的药代动力学和生物等效性研究

伊亚德·纳伊姆·穆罕默德、穆罕默德·哈里斯·舒阿布、拉比亚·伊斯梅尔·优素福和拉比亚·伊斯梅尔·优素福

本研究的目的是确定两种头孢呋辛口服 250 毫克片剂配方的生物等效性。一种是创新品牌 (Zinnat®)，作为参考品牌 (REF)，另一种是新开发的、优化的、具有成本效益的配方 (TEST)。对 12 名健康的巴基斯坦男性年轻志愿者进行了单剂量、开放、随机序列、交叉、两种治疗研究，中间有一周的洗脱期。这些志愿者禁食一夜后，用 150 毫升水服用参考和测试片剂。在给药前 15 分钟以及给药后 0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、7 和 8 小时抽取血样。采用改良的简易 HPLC 方法测定血浆中的头孢呋辛浓度，其中流动相为 10 mM 醋酸铵和乙腈溶液，用冰醋酸将 pH 值调节至 5 ± 0.2。检测波长为 254 nm，流速为 1ml/min，保留时间为 5.8 min。该方法根据 ICH 要求进行了验证。使用房室法和非房室法测定各种 PK 参数，例如 Cmax。 Tmax、AUC0-t、AUC0-∞、AUMC、MRT、t1/2、Kel、Vd 和 Cl 使用 Kinetica® ver 4.4.1 建立 REF 和 TEST 头孢呋辛酯 250mg 制剂之间的生物等效性，因为 ANOVA 的拉丁方设计在周期内未显示任何显着差异，ap≥0.05，并且 90% 置信区间在可接受范围内（80-125%）对于 Cmax、Tmax、AUC0-t、AUC0-∞、t1/2、AUMC、MRT、Vd 和 Cl 的对数变换数据，显示两种制剂产生的血浆曲线相当。因此，得出结论，两种制剂都是生物等效的。