生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

掩味泼尼松口服微球粉的药代动力学

Shoults CC、Kearns GL、Meyer AR、Moran J、D'Ann Pierce、Abdel-Rahman SM、Berkland CJ 和 Dormer NH

许多活性药物成分 (API) 在口服时面临适口性的挑战。掩味技术通常利用涂层来改善适口性，但这些涂层或团聚体会对生物利用度产生负面影响。Orbis Biosciences, Inc. (Orbis) 开发了一种新型掩味技术，此前已证明该技术几乎完全掩盖了极苦的 API 泼尼松的味道。开发的下一个方面是评估这种新配方中泼尼松的药代动力学 (PK) 和相对生物等效性 (BE)。本文介绍了一项随机、开放标签、两种产品、两个周期和交叉研究，研究对象为禁食成人，比较了 10 毫克泼尼松掩味微球和 10 毫克泼尼松片剂。使用经过验证的 HPLC/MS/MS 方法分析了 12 小时内获得的十四 (14) 个给药后血浆浓度，以检测泼尼松及其代谢物泼尼松龙。根据美国食品药品监督管理局 (FDA) 现行标准评估生物利用度。结果表明，对于 Cmax（90% CI；0.81-1.10）和 AUCtotal（0.94-1.18），微球制剂均符合泼尼松的生物利用度标准。对于泼尼松龙，只有 AUCtotal 符合生物利用度标准。与片剂制剂相比，微球制剂的 Cmax 较低（对数转换数据的 90% 置信区间为 0.647-0.938），Cmax 时间 (Tmax) 延迟（2.9 ± 0.5 vs. 1.8 ± 1.0 小时，p=0.02）。总之，与市售的药物片剂制剂相比，新型泼尼松微球制剂的相对生物利用度明显更高。