生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

在健康志愿者中，使用易于使用的吸入器单次给药其前药拉尼米韦辛酸酯（一种长效神经氨酸酶抑制剂）后的药代动力学

吉场聪、冈部宏美和石冢仁

使用新开发的易于使用的吸入器，在健康志愿者中评估了单次吸入拉尼米韦辛酸酯 (LO)（拉尼米韦的前药）后的拉尼米韦药代动力学曲线。健康志愿者吸入给药后，LO 迅速出现在血浆中，tmax 中值为 0.25 小时，吸入 24 小时后血浆浓度降至检测限以下。拉尼米韦的中位 tmax 为 4.0 小时，拉尼米韦在 Cmax 后缓慢下降，平均 t1/2 分别为 66.6 小时和 74.4 小时（剂量为 20 毫克和 40 毫克）。LO 和拉尼米韦的平均 AUC0-inf 和 Cmax 几乎与剂量成比例增加。吸入 20 毫克或 40 毫克剂量的 LO 后，144 小时内尿液中 LO 的平均累积排泄量分别为剂量的 4.7% 和 5.5%，而拉尼米韦的平均累积排泄量分别为剂量的 19.2% 和 23.3%。未报告任何临床或实验室不良反应，也没有受试者因不良反应而停药。由于使用原型吸入器和这种新型吸入器时 LO 和拉尼米韦的血浆浓度显示出相似的模式，因此使用这种易于使用的吸入器，LO 表现出持久抗流感活性的潜力。