药物分析学报

抽象的

甲氧苄啶甲基-β-环糊精包合物的制备、表征及抑菌活性测定

安娜·菲盖拉斯、奥尔加·卡多佐、弗朗西斯科·韦加、Rusbene BF de Carvalho 和乔治亚·巴拉罗

本研究重点研究了细菌二氢叶酸还原酶抑制剂甲氧苄啶 (TMP) 与环糊精，即甲基-β-eta-环糊精 (MBCD) 和羟丙基-β-eta-环糊精 (HBCD) 在水溶液中的包合物的形成和表征。选择 MBCD 来制备固态包合物。这些复合物通过不同的方法制备：喷雾干燥、捏合和冷冻干燥。制备物理混合物作为参比。然后用不同的技术表征所制备的系统：差示扫描量热法 (DSC)、傅里叶变换红外光谱 (FT-IR) 和扫描电子显微镜 (SEM)。分别使用溶解测试和纸片扩散法评估甲氧苄啶和包合物的溶解曲线和抗菌活性。在相溶解度研究中观察到 TMP 溶解度的增加。得到的表观稳定常数（Ks）表明MBCD与药物形成的包合物比HPBCD更稳定，因此决定用MBCD制备固态包合物。DSC、FTIR和SEM的结果证明了固态包合物的形成。随着包合过程的进行，溶解曲线和抗菌活性均有所提高。