生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

单一包封系统制备酮洛芬肠溶片与法莫替丁胃漂浮小片固定剂及评价

Mahipal Reddy Donthi、Narendar Reddy Dudhipala、Devendhar Reddy Komalla、Dinesh Suram 和 Nagaraju Banala

酮洛芬是一种非甾体抗炎药，法莫替丁是一种 H2 受体拮抗剂。类风湿和骨关节炎等免疫介导疾病患者用酮洛芬治疗，酮洛芬通过刺激 H2 受体和抑制 COX-I 酶诱发胃溃疡。加入法莫替丁后可抑制胃酸分泌，这种机制由输送系统在不同时间段以不同的 GIT 部位特异性实施，药物释放根据 pH 依赖性溶解度进行编程，还包括降低成本。因此，本研究的内容是制备和评估法莫替丁漂浮和酮洛芬肠溶包衣小片，这些小片封装在单个单位剂型中。采用湿法制粒法，使用 HPMC K100M 和 HPMC K15M 作为释放控制聚合物制备片剂。根据药典方法评估制备片剂的压缩前和压缩后参数。从体外释放研究来看，优化配方的法莫替丁漂浮和酮洛芬肠溶片在 12 小时内的释放率分别为 98.02 ± 2.79% 和 97.5 ± 2.08%。优化法莫替丁配方的漂浮滞后时间为 13 秒，总漂浮时间 >12 小时，体外保留时间为 12 小时。对优化的酮洛芬肠溶片进行了 SEM 研究，发现其表面光滑。体内成像研究表明，法莫替丁片剂在胃中停留 8 小时，酮洛芬片剂在肠道中停留 12 小时。DSC 研究表明，药物与用于配方开发的赋形剂之间没有相互作用。