药物分析学报

抽象的

用于治疗类风湿关节炎的Eudragit包衣壳聚糖吡罗昔康微球的制备、优化及表征

Kalla Madhavi、S Shobha Rani、Shaheda Khatoon 和 Choppari Vijender

作为一种新型的药物递送方法，抗类风湿药物吡罗昔康被装载在由壳聚糖作为聚合物制备的微球中，并用 Eudragit S-100 包覆，以制备结肠特异性微球，从而以可控的方式增加药物对目标区域的生物利用度并减少胃肠道相关的副作用。在本研究中，使用乳液交联技术、戊二醛作为交联剂和使用相凝聚技术进行微囊化来制备壳聚糖微球。通过改变药物聚合物比率（1:2 至 1:8）、乳化剂浓度，即 span 80（0.5 ml、0.75 ml、1 ml）、搅拌速度（500 rpm、1000 rpm、1500 rpm、2000 rpm、2500 rpm）、交联剂浓度（2.5 ml、5 ml、10 ml）和衣芯比率从 1:2 到 1:6 进行优化。制备的壳聚糖微球显示高包封率约 97.29%，产率为 90.26。在本研究中，FTIR 研究证实纯药物即吡罗昔康与所用的赋形剂之间没有相互作用。SEM 图像显示制备的壳聚糖微球呈球形，表面粗糙，粒径范围为 90.21 至 172 μm。包衣和未包衣壳聚糖吡罗昔康微球均表现出良好的药物释放曲线，释放率约为 86% 和 96%。药物释放动力学表明，微球遵循 korsemeyer peppas 模型，表明药物从聚合物基质中扩散的机制。