生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

健康志愿者在空腹条件下服用 100 毫克西地那非咀嚼片和传统薄膜包衣片的相对生物利用度

费明·巴伦苏埃拉、加布里埃拉·达维拉、亚曼基·伊巴涅斯、路易斯·加西亚、佩内洛普·克洛诺弗、雷吉娜·戈麦斯-帕拉西奥、胡安·奥瓦列、塞萨尔·贝拉斯科和比马尔·马尔霍特拉

在一项随机、开放标签、单剂量、3 期交叉研究中，对 30 名年龄在 18 至 40 岁之间的健康男性（平均值±SD，24±4 岁）进行了空腹状态下的药代动力学和生物利用度评估了使用掩味技术开发的 100 毫克枸橼酸西地那非咀嚼片配方，并与水一起服用或不与水一起服用（咀嚼至完全崩解然后吞咽）与用水一起服用的传统薄膜包衣西地那非片剂 (Viagra®) 的药代动力学和生物利用度。使用经过验证的高效液相色谱法和紫外检测法测定西地那非的血浆浓度。生物等效性标准是测试/参考比率的 90% 经典和 Westlake CI 在 80% 到 125% 以内；应用的极限检验是 Schuirmann 单侧双 t 检验和 Anderson-Hauck 检验。对于曲线下面积 (AUC)，所有研究的治疗方法都符合生物等效性标准。对于最大血浆浓度 (C max )，使用 Westlake CI 时，加水的咀嚼片相对于伟哥满足生物等效性标准。不加水的咀嚼片具有相同的 AUC，但与伟哥或加水的咀嚼片相比，C max 最多低 22%。加水的咀嚼片 (0.75 小时) 的达到 C max 的中位时间最短，而伟哥 (1.0 小时) 或不加水的咀嚼片 (1.75 小时) 则最短。咀嚼片的不良事件与伟哥的耐受性特征一致。仅有 1 名（3%，加水的咀嚼片）和 4 名（13%，不加水的咀嚼片）受试者报告有苦味，表明掩盖味道成功。