生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

在墨西哥健康人群中，在空腹和进食条件下对两种配方的 500 毫克缓释丙戊酸半钠片进行单剂量、随机、开放标签、双向、交叉生物等效性研究

阿尔贝托·马丁内斯·穆尼奥斯、胡安·路易斯·古铁雷斯·委拉斯开兹、波菲里奥·德拉·克鲁斯·克鲁斯、路易斯·埃利希奥·夏布莱·森、法比奥拉·埃斯梅拉达·佩尼利亚·弗洛雷斯、胡安·埃内斯托·达维拉·罗梅罗、赫克托·曼努埃尔·冈萨雷斯·马丁内斯、阿拉塞利·瓜达卢佩·梅迪纳·诺拉斯科、桑德拉·拉拉-菲格罗亚,里卡多·萨莫拉-拉米雷斯、何塞·路易斯·卢比奥-圣地亚哥

治疗依从性在疾病的临床改善中起着关键作用；由于一些胃肠道不良事件，丙戊酸速释制剂的依从性模式相对较低。因此，这些研究评估了一种新的 500 毫克缓释丙戊酸片在墨西哥人群中的生物等效性。测试制剂（Vupelsat ^®）由 Ultra Laboratorios SA de CV（墨西哥哈利斯科州）生产，批号：DE-LPP-20016-A，有效期为 2022 年 3 月；参考制剂（Epival ^®）由 Abbott Laboratories de México, SA de CV（墨西哥）生产，批号：08222MC，有效期为 2021 年 8 月。研究设计为：单中心、单剂量、开放标签、双向、交叉，下次给药前有 7 天的洗脱期。研究 A 在禁食状态下进行评估（服药前至少 10 小时），研究 B 在进食状态下进行评估（服药前 30 分钟）。研究人群（每项研究）为 18 名健康男性和女性成年（年龄 18-55 岁）墨西哥志愿者。在服药前和服药后 72.00 小时采集血液样本，并通过 UPLC-MS/MS 进行评估。通过非房室药代动力学分析并根据当地法律法规评估 500 毫克缓释丙戊酸半钠片的生物等效性。在整个研究过程中评估了耐受性和安全性。丙戊酸在餐后状态下的90% CI (C _max、AUC _0-t和 AUC0- ∞) 分别为 93.8279% 至 103.2660%、88.7329% 至 99.7994% 和 87.7015% 至 99.1945%；而在空腹状态下分别为 99.3441% 至 105.9729%、95.8381% 至 101.5227% 和 95.4785% 至 101.6214%。无论在空腹或餐后状态下，受试品和参比品的浓度-时间曲线相似，C _max、AUC _0-t和 AUC _0-∞的药代动力学参数差异小于 20%，结果表明体内行为相似。研究 A 和研究 B 中分别报告了五起和三起不良事件；两种制剂，无论是在进食或空腹状态下给药，都被认为耐受性良好且对人体使用是安全的。