生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

圣约翰草的缓释：一个合理的想法？

露西娅·迪施、克里斯蒂娜·福施、贝特·西沃特、于尔根·德鲁和格特·弗里克

目的：本研究旨在评估圣约翰草 (SJW) 提取物是否适合以 Ze 117 为示例提取物配制成缓释剂型。
方法：以金丝桃素为萘并二蒽酮的标记物，以槲皮素为 Ze 117 中所含黄酮类化合物的标记物，通过摇瓶法评估其溶解度，并评估其在 Caco-2 单层膜的体外渗透性。此外，使用原位大鼠模型筛选不同肠段的标记物吸收能力。
结果：在生理 pH 范围内，萘并二蒽酮表现出 pH 依赖性溶解度曲线，在 pH 6.8 时溶解度最佳。相反，黄酮类化合物的溶解度与 pH 无关。在 Caco-2 单层系统中，萘并二蒽酮金丝桃素的渗透性明显较低，而黄酮类化合物槲皮素的渗透性较高。大鼠体内模型结果显示，金丝桃素和槲皮素主要在空肠吸收。
结论： SJW提取物包含具有不同物理化学性质的成分。大鼠肠段主要吸收表明小肠存在吸收窗口。此外，与复杂的提取物混合物结合，单剂量药物浓度较高。因此，开发SJW提取物的缓释配方具有挑战性。