生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

配方浓度对达贝泊汀α皮下注射后吸收的影响

田山智则、川上一树、高间弘隆、中岛大辅、田中英司、辻隆之、山本龙夫、星作男、秋泽忠雄

达贝泊汀α (DA) 是重组人促红细胞生成素 (rHuEPO) 的高糖基化类似物，可刺激红细胞生成。本研究旨在调查配方浓度对皮下给药后 DA 吸收的影响。进行了三项独立研究，以评估四种不同配方浓度的 DA 的生物等效性，其中 100 μ g/ml 作为参考浓度，与 10、30、200 μ g/ml 作为测试浓度，以相同剂量 (60 μ g) 进行比较。每项研究中皮下给药后的药代动力学参数平均值相似。每项研究中对数转化的 C max 和 AUC 0 -t 的 90% 置信区间均在生物等效性标准 (0.8-1.25) 内。以往研究认为胰岛素的吸收过程与配方浓度有关，而人类生长激素的配方浓度可能不影响其吸收。分子量被认为与这些结果有因果关系。DA的吸收率不受其配方浓度的影响，因为DA具有相对较高的分子量（36,000 Da），无论其浓度如何，主要通过淋巴管缓慢吸收。