临床与实验药理学杂志

抽象的

抗精神病药物活性代谢物的药理作用和临床应用：帕利哌酮与利培酮

塞西利奥·拉莫、弗朗西斯科·洛佩斯·穆阿奥斯*

一些抗精神病药物在肝脏中代谢，产生活性代谢物。这些代谢物可以保持原始底物的作用或表现出不同的药代动力学或药效学特性，并且可以通过不同的反应和相互作用特征转化为临床水平。其中包括利培酮，其活性代谢物 9-OH-利培酮被称为帕利哌酮并以此名称上市。在本综述中，我们从药代动力学（生物利用度、CYP450 和 P-糖蛋白的作用等）和药效学角度（对多巴胺能和/或血清素能受体的亲和力、与多巴胺受体解离的速度、血清素 5-HT2A 受体占有率>D2 等）分析了利培酮和帕利哌酮之间的差异药理学方面，以及差异电生理学特征和神经保护作用。两种药物的药理学差异可以解释用两种药物治疗的精神分裂症患者表现出的不同临床反应，以及耐受性和药物相互作用的一些差异。