生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

非离子表面活性剂对抗 P-糖蛋白外排转运蛋白在药物开发系统中的潜力

Kulsirirat T、Rukthong P、Dechwongya P 和 Sathirakul K

聚山梨酯 (Tweens) 广泛用于药物制剂中，作为难溶性药物的赋形剂，如稳定剂或增溶剂。外排转运蛋白 ABCB1 (P-糖蛋白，P-gp) 在限制药物口服生物利用度方面起着至关重要的作用。P-gp 在肠上皮中表达，因此，它显著损害各种活性物质的全身吸收。本研究旨在利用 Pgp-Glo™ 检测系统研究聚山梨酯的新特性，包括其刺激或抑制外排转运蛋白 P-糖蛋白 (P-gp) 的能力。Pgp-GloTM 检测系统是发光 P-糖蛋白 (P-gp) ATPase 检测。它检测了物质对细胞膜级分中重组人 P-gp 的影响。研究表明，0.1%浓度的吐温80是P-gp ATPase活性的抑制剂，而0.5%和1%浓度的吐温80则表现出刺激作用。所有这些浓度的吐温20均对P-gp ATPase活性有抑制作用。