生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

代谢物在生物等效性决策中的作用

Qaisi AM、Tutunji L、Tutunji M 和 Mohsen MA

目的：研究母体药物及其相应代谢物的综合浓度是否影响生物等效性研究的实验设计。
方法：选择依那普利和西地那非进行生物等效性评估，因为这两种药物都有活性代谢物。依那普利的生物等效性研究是在空腹条件下进行的，而西地那非的生物等效性评估是在空腹和进食条件下进行的。对于这三项研究，生物等效性标准均为 80-125%，分别用于评估单独的母体化合物、单独的活性代谢物以及母体药物和活性代谢物。
结果：对于母体药物、代谢物以及母体药物和代谢物的总和，获得了相似的统计结果来评估生物等效性，即 AUC。就 Cmax 而言，代谢物和母体与代谢物之和的生物等效性统计结果的个体内变异性低于母体药物，而代谢物和母体药物与代谢物之和的生物等效性决策效力较高。结论
：在生物等效性研究中，改善的个体内变异性导致 Cmax 值在样本量较小的情况下具有更高的决策效力。